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Nickelkatalysierte Deaminativ-Sonogashira-Kopplung von Alkylpyridiniumsalzen, die durch NN2-Zangen-Ligand aktiviert sind

Alkine sind in natürlichen Produkten, biologisch aktiven Molekülen und organischen Funktionsmaterialien weit verbreitet. Gleichzeitig sind sie auch wichtige Zwischenprodukte in der organischen Synthese und können zahlreiche chemische Transformationsreaktionen durchlaufen. Daher ist die Entwicklung einfacher und effizienter Alkyne -Konstruktionsmethoden besonders dringend und benötigt. Obwohl die durch Übergangsmetalle katalysierte Sonogashira-Reaktion eine der effektivsten und bequemsten Möglichkeiten zur Synthese von Aryl- oder Alkenyl-Substituierten-Alkinen ist, ist die Kopplungsreaktion mit nicht aktivierten Alkylelektrophilen auf Nebenreaktionen wie BH-Eliminierung zurückzuführen. Immer noch voller Herausforderungen und weniger Forschung, hauptsächlich beschränkt auf umweltfreundliche und teure halogenierte Alkane. Daher wird die Exploration und Entwicklung der Sonogashira -Reaktion neuer, kostengünstiger und leicht verfügbarer Alkylierungsreagenzien sowohl bei der Laborsynthese als auch bei industriellen Anwendungen von großer Bedeutung sein. Das Team entwarf und entwickelte einen neuen, leicht verfügbaren und stabilen NN2-Pincer-Ligand vom Amidtyp geschickt, der zum ersten Mal die effiziente und hohe Selektion von Alkylaminderivaten und terminalen Alkinen mit einer Vielzahl von nickelkatalytischen Quellen, billig und einfach zu realisierte erhalten. Die Kreuzkupplungsreaktion wurde erfolgreich auf die verspätete Desaminierung und die Alkinylierungsmodifikation komplexer natürlicher Produkte und Arzneimittelmoleküle angewendet, was die gute Reaktionsleistung und die Kompatibilität der funktionellen Gruppen hervorhebt und Neuheit für die Synthese wichtiger alkyl-substituierter Alkinnen bietet. Und praktische Methoden.


Postzeit: Nov.-22-2021