Nickelkatalysierte desaminierende Sonogashira-Kupplung von Alkylpyridiniumsalzen, ermöglicht durch den NN2-Pinzettenliganden

Alkine sind in Naturprodukten, biologisch aktiven Molekülen und organischen Funktionsmaterialien weit verbreitet.Gleichzeitig sind sie auch wichtige Zwischenprodukte in der organischen Synthese und können zahlreiche chemische Umwandlungsreaktionen eingehen.Daher ist die Entwicklung einfacher und effizienter Methoden zum Aufbau von Alkinen besonders dringend und notwendig.Obwohl die durch Übergangsmetalle katalysierte Sonogashira-Reaktion eine der effektivsten und bequemsten Methoden zur Synthese aryl- oder alkenylsubstituierter Alkine ist, ist die Kupplungsreaktion mit nicht aktivierten Alkylelektrophilen auf Nebenreaktionen wie die bH-Eliminierung zurückzuführen.Immer noch voller Herausforderungen und weniger Forschung, die sich hauptsächlich auf umweltschädliche und teure halogenierte Alkane beschränkt.Daher wird die Erforschung und Entwicklung neuer, kostengünstiger und leicht verfügbarer Alkylierungsreagenzien der Sonogashira-Reaktion sowohl in der Laborsynthese als auch in industriellen Anwendungen von großer Bedeutung sein.Das Team entwarf und entwickelte geschickt einen neuen, leicht verfügbaren und stabilen NN2-Pinzettenliganden vom Amidtyp, der erstmals die effiziente und hohe Auswahl an Alkylaminderivaten und terminalen Alkinen mit einer breiten Palette katalytischer Nickelquellen kostengünstig und einfach realisierte erhalten.Die Kreuzkupplungsreaktion wurde erfolgreich auf die späte Desaminierung und Alkinylierungsmodifikation komplexer Naturstoffe und Arzneimittelmoleküle angewendet, was die gute Reaktionsleistung und Kompatibilität mit funktionellen Gruppen unterstreicht und Neuheiten für die Synthese wichtiger Alkyl-substituierter Alkine bietet.Und praktische Methoden.